Фампира — лекарственный препарат, не имеющий аналогов на сегодняшний день, назначаемый больным с рассеянным склерозом для улучшения двигательной функции. На фармацевтическом рынке медикамент появился в 2011 году. Сначала средство было зарегистрировано в Германии, а затем продажи начались и в других странах Европейского Союза и США.
К преимуществам препарата относят возможность применения параллельно с основной схемой терапии рассеянного склероза. Фампира сочетается и с новыми лекарствами, влияющими на активность иммунной системы.
По мнению специалистов, таким образом можно существенно повысить эффективность лечения рассеянного склероза (РС) и повышения качества жизни больного.
Информация о производителе
Производитель препарата Фампира (международное патентованное название Fampyra) — фармацевтическая компания Biogen, основанная в 1978 г. в Швейцарии лауреатом Нобелевской премии в области химии Уолтером Гилбертом. Корпорация первой запустила промышленное производство и продажу в США интерферона — α2b, ранее применявшегося в онкологической практике.
Специалисты Biogen активно участвовали в разработке препаратов для иммуномодулирующей терапии и советуют купить фампиру (Натализумаба и Ритуксимаба). В настоящее время деятельность компании сфокусирована в области неврологии, гематологии и иммунологии.
Инструкция по применению
Рассеянный склероз — тяжелое заболевание, практически не поддающееся лечению. При помощи лекарственных средств можно облегчить состояние пациента, максимально адаптировать его к окружающим жизненным условиям. Терапией больного человека одновременно занимается несколько специалистов: невролог, иммунолог, психолог, терапевт, эндокринолог и другие врачи.
Соответственно, перед назначением препарата Фампира необходимо провести все лабораторные и инструментальные тесты, оценить соотношение потенциальной пользы и возможных побочных реакций. Самолечение противопоказано. Перед началом терапии следует ознакомиться с инструкцией по применению.
Лекарственная форма и состав
Выпускается в виде овальных, двояковыпуклых таблеток пролонгированного действия, белого цвета с маркировкой А10 на одной из сторон. Основное действующее вещество — фампиридин в дозировке 10 мг. Препарат также содержит компоненты, не обладающие терапевтической активностью. В их числе: микрокристаллическая целлюлоза, метилцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, гидроксипропил гипромеллоза, диоксид титана и макрогол.
Фармакологическая группа
Фампира относится к препаратам класса блокаторов калиевых каналов, предназначенных для применения в неврологии.
Особенности фармакодинамики
Механизм действия активного компонента лекарственного средства обусловлен блокирующим влиянием на калиевые каналы, расположенные на мембране клетки. Таким образом восстанавливается нормальный режим формирования электрических потенциалов клетки.
Демиелинизированные в результате развития рассеянного склероза нервные волокна постепенно теряют способность к адекватной передаче импульсов к тканям — мишеням. Фампиридин тормозит патологический процесс, способствуя сохранению моторной и двигательной функции. Но в соответствии с рецензиями специалистов, препарат обладает симптоматическим действием, не оказывая влияния на патогенез рассеянного склероза.
Основные параметры фармакокинетики
Абсорбция. После приема таблетки, активный ингредиент достаточно быстро и практически в полном объеме всасывается из полости пищеварительного тракта. Биодоступность не оценивалась, предполагаемый показатель — 96%.
Распределение. Фампиридин связывается с белками плазмы на 97–99%. Объем распределения в среднем составляет 2,6 л/кг.
Биотрансформация. Активный компонент медикаментозного средства метаболизируется с образованием 3-гидрокси-4-аминопиридина и в дальнейшем конъюгируется до сульфатного соединения. В экспериментах in vivo терапевтическая активность метаболитов не выявлена. Биохимические превращения фампиридина осуществляются в печени с участием энзимов CYP2Е1.
Элиминация. Фампиридин и образующиеся в результате биотрансформации соединения выводятся практически в полном объеме в течение суток. Около 96% препарата обнаруживается в урине, и только 0,5% — в фекальных массах. Порядка 90,3% медикаментозного средства выводится в неизменном виде, 4,3% — в форме 3-гидрокси-4-аминопиридина и 2,6% — в форме 3-гидрокси-4-аминопиридина сульфата. Период полувыведения составляет от 5,2 до 6,5 часов, время полураспада сульфатсодержащего метаболита — до 7,6 часов.
Фармакокинетические параметры у отдельных категорий пациентов
Педиатрия. Безопасность использования Фампиры у больных младше 18 лет не установлена.
Пожилые пациенты. В клинических испытаниях участвовало недостаточно людей старше 65 лет, чтобы оценить параметры фармакокинетики. Однако действующее вещество препарата преимущественно выделяется почками, а с возрастом их функция постепенно падает. Поэтому пожилым пациентам средство назначают с осторожностью.
Поражения почек. В клинических исследованиях принимали участие больные с сопутствующими патологиями мочевыделительной системе. Установлено, что период полувыведения напрямую коррелирует с параметрами клиренса креатинина.
Поражения печени. В экспериментах не участвовали пациенты с патологиями печени. Но с учетом особенностей фармакокинетики, специалисты предполагают, что подобное состояние практически не влияет на эффективность медикамента и риск развития побочных реакций.
Половая и расовая принадлежность не воздействует на фармакокинетические показатели лекарства.
О действующем веществе
Международное непатентованное наименование активного ингредиента — fampiridine. Химическое название 4-аминопиридин, эмпирическая формула C5Н6N2, молекулярная масса 94,1. Внешне фампиридин представляет собой белый порошок, растворимый в воде, спирте и других жидкостях при комнатной температуре.
Основные показания к применению
Лекарство прописывают пациентам с рассеянным склерозом для коррекции нарушений ходьбы. На начальном этапе средство назначают не более, чем на 4 недели. Необходимость дальнейшего применения оценивают в индивидуальном порядке.
Противопоказания
Прием Фампиры противопоказан при:
- реакциях непереносимости, (из-за риска анафилаксии и ангионевротического отека);
- беременности и в период лактации;
- поражениях почек любой степени тяжести;
- эпилепсии и судорожных припадках другой этиологии.
Использование медикамента также ограничено у пациентов, не достигших 18-летнего возраста.
Особенности применения и дозировки
Рекомендованная суточная доза составляет 20 мг, что соответствует двум таблеткам, которые следует принимать натощак (за 40 минут до еды), строго с интервалом в 12 часов. Прием большего количества Фампиры терапевтически нецелесообразен, но существенно повышает вероятность развития осложнений.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая и не разделяя на части. Это связано с тем, что действующее вещество будет выделяться слишком быстро. Соответственно, повышается риск нарушения фармакокинетики и развития побочных реакций (в частности, возникновения судорог).
Если доза пропущена, следующую принимают в надлежащее время. Одновременный прием двух и более таблеток противопоказан.
Возможные нежелательные реакции
Риск побочных эффектов оценивали в ходе клинических исследований, в который участвовало 1000 человек, принимающих препарат на протяжении 12 недель, 819 больных, находящихся на лечении в течение полугода, 628 пациентов, состояние которых отслеживали год, и 526 человек, наблюдавшихся на протяжении 2 лет и более. Подавляющее большинство нежелательных реакций были связаны с неврологическими расстройствами и повышением частоты инфекций мочевыделительного тракта.